文
1
柳氮磺吡啶
主要用于炎症性肠病、类风湿性多关节炎、出血性直肠炎。
?、用法用量
初始剂量，一日1~2g，分3～4次口服；在最初几周内，逐渐增加剂量至一日3~4g，分3～4次口服；待症状好转后，可逐渐减至维持量，一日1.5g，分3次服，直至症状完全消失。
首剂加倍
首剂加倍：临床用药过程中，为了迅速使血药浓度达到稳态浓度，即坪值，使得药物迅速产生效应，常常采用首剂加倍的方法，即：第一次服药时，用药量要加倍。目的是使得药物在一个半衰期内迅速达到稳态浓度，可缩短药物达到有效浓度的时间，立即发挥治疗作用，迅速缓解病情。一般来说，“首剂加倍”的多为抗微生物药物。
哪些常见药物需要首剂加倍？
1、抗微生物药物类
替考拉宁：一般感染，首剂：静脉给药0.4g，维持剂量：0.2g每日一次。重度感染：骨关节感染.败血症.心内膜炎.腹膜炎等。首剂：每12小时静脉给药0.4g，连续3次，维持剂量：0.4g每日一次。
阿奇霉素:对感染（除沙眼衣原体等所致的性传播疾病）的治疗：首日服用mg，第二至第五日每日一次口服本品mg；或总剂量相同，每日一次服用本品mg共三天。
替加环素:推荐的给药方案为首剂mg，然后，每12小时50mg。
米诺环素:成人首次剂量为0.2g，以后每12或24小时再服用0.1g，或遵医嘱。
多西环素:抗菌及抗寄生虫感染：第一日mg，每12小时1次，继以～mg，一日1次，或50～mg，每12小时1次。
替硝唑:厌氧菌感染性疾病时，口服首剂2g，维持量每次1g，每日一次，一半疗程5~6日。
甲硝唑：成人常用量：静脉给药首次按体重15mg/kg，维持量按体重7.5mg/kg，每6～8小时静脉滴注一次。
奥硝唑：治疗妇科、外科及口腔科与厌氧菌感染有关的急性感染时，首剂静脉滴注1.0g，以后每12小时静滴0.5g，共5-10日。儿童按每12小时10mg/kg剂量静脉滴注。
伏立康唑：静脉滴注：第一个24h，每次6mg/kg，q12h；维持量：每次4mg/kg，q12h；口服：第一个24h，每次mg，q12h；维持量：每次mg，q12h
氟康唑:治疗念珠菌性口咽炎或食管炎、隐球菌性脑膜炎以及严重深部念珠菌感染时首剂量加倍；
卡泊芬净：第一天单次70mg负荷剂量，随后每天单次50mg。
氯喹：首次剂量为每日0.4g，分次服用。当疗效不再进一步改善时，剂量可减至0.2g维持。
2、止泻药
如地衣芽孢杆菌、嗜酸性乳杆菌、蒙脱石散剂、盐酸洛哌丁胺等用于治疗急性腹泻时需要首剂加倍。
3、心血管药物
阿司匹林：降低急性心肌梗死风险首剂药量mg，维持剂量·mg/日
氯吡格雷：对于接受侵入性治疗（PCI）的患者，可以使用负荷剂量mg，以更快速达到对血小板功能的抑制。对于非ST段抬高性急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死）患者，应以单次负荷量氯吡格雷mg开始，然后以75mg，每日1次连续服药。
首剂加倍
首剂加倍：临床用药过程中，为了迅速使血药浓度达到稳态浓度，即坪值，使得药物迅速产生效应，常常采用首剂加倍的方法，即：第一次服药时，用药量要加倍。目的是使得药物在一个半衰期内迅速达到稳态浓度，可缩短药物达到有效浓度的时间，立即发挥治疗作用，迅速缓解病情。一般来说，“首剂加倍”的多为抗微生物药物。
哪些常见药物需要首剂加倍？
1、抗微生物药物类
替考拉宁：一般感染，首剂：静脉给药0.4g，维持剂量：0.2g每日一次。重度感染：骨关节感染.败血症.心内膜炎.腹膜炎等。首剂：每12小时静脉给药0.4g，连续3次，维持剂量：0.4g每日一次。
阿奇霉素:对感染（除沙眼衣原体等所致的性传播疾病）的治疗：首日服用mg，第二至第五日每日一次口服本品mg；或总剂量相同，每日一次服用本品mg共三天。
替加环素:推荐的给药方案为首剂mg，然后，每12小时50mg。
米诺环素:成人首次剂量为0.2g，以后每12或24小时再服用0.1g，或遵医嘱。
多西环素:抗菌及抗寄生虫感染：第一日mg，每12小时1次，继以～mg，一日1次，或50～mg，每12小时1次。
替硝唑:厌氧菌感染性疾病时，口服首剂2g，维持量每次1g，每日一次，一半疗程5~6日。
甲硝唑：成人常用量：静脉给药首次按体重15mg/kg，维持量按体重7.5mg/kg，每6～8小时静脉滴注一次。
奥硝唑：治疗妇科、外科及口腔科与厌氧菌感染有关的急性感染时，首剂静脉滴注1.0g，以后每12小时静滴0.5g，共5-10日。儿童按每12小时10mg/kg剂量静脉滴注。
伏立康唑：静脉滴注：第一个24h，每次6mg/kg，q12h；维持量：每次4mg/kg，q12h；口服：第一个24h，每次mg，q12h；维持量：每次mg，q12h
氟康唑:治疗念珠菌性口咽炎或食管炎、隐球菌性脑膜炎以及严重深部念珠菌感染时首剂量加倍；
卡泊芬净：第一天单次70mg负荷剂量，随后每天单次50mg。
氯喹：首次剂量为每日0.4g，分次服用。当疗效不再进一步改善时，剂量可减至0.2g维持。
2、止泻药
如地衣芽孢杆菌、嗜酸性乳杆菌、蒙脱石散剂、盐酸洛哌丁胺等用于治疗急性腹泻时需要首剂加倍。
3、心血管药物
阿司匹林：降低急性心肌梗死风险首剂药量mg，维持剂量·mg/日
氯吡格雷：对于接受侵入性治疗（PCI）的患者，可以使用负荷剂量mg，以更快速达到对血小板功能的抑制。对于非ST段抬高性急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死）患者，应以单次负荷量氯吡格雷mg开始，然后以75mg，每日1次连续服药。
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?、主要原因
胃肠道反应：柳氮磺吡啶，在肠道内被细菌分解为磺胺吡啶与5-氨基水杨酸。
主要活性成分为5-氨基水杨酸，可刺激胃肠道，引起胃痛及腹痛，患者耐受性差。
遇有胃肠道刺激症状，除餐后服药外，也可分成小量多次服用，甚至可每小时一次，使症状减轻。
2
卡马西平
主要用于癫痫、三叉神经痛和舌咽神经痛、精神病、不宁腿综合征、偏侧面肌痉挛等。
?、用法用量
初始剂量，每次～mg，每天1～2次；第二日后每日增加mg，直到出现疗效为止，最高量每日不超过1.2g；维持时应根据情况和血药浓度监测结果，调整至最低的有效量。
?、主要原因
个体差异大：口服吸收缓慢，且因人而异；不同患者服用相同的剂量（mg），血药浓度可在0.5-25μg/mL之间变动（有效浓度范围：4~12ug/mL）。
诱导自身代谢：卡马西平经肝脏代谢，并能诱发自身代谢；治疗4周后可能需要增加剂量，以避免自身诱导所致血药浓度下降。
严重不良反应：中枢神经*性反应为最常见，表现为视力模糊、复视、眼球震颤等；可引起心律失常、房室传导阻滞、心动过缓等；可引起中*性表皮坏死溶解症。
3
阿托伐他汀
阿托伐他汀主要用于高胆固醇血症。
?、用法用量
初始剂量为每日10mg/日；可以每4周为时间间隔，逐步调整剂量至40mg/日；最大剂量为80mg每日一次。可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。
?、主要原因
剂量—效应关系：他汀类的给药剂量增加一倍，只能使LDL-C下降约6%。例如阿托伐他汀，每日10mg，能降低LDL-C31~35%，每日20mg，也只能降低LDL-C36~40%。
剂量—肌肉*性关系：肌肉*性包括肌痛、肌病和横纹肌溶解症三种主要表现，均呈剂量依赖性，与药物的降胆固醇作用无关。
研究发现，80mg/日的阿托伐他汀诱发肌肉*性症状的几率是10mg/日的5倍。
4
左甲状腺素
主要用于各种原因的甲状腺功能低减的替代治疗等。
?、用法用量
初始剂量，每日25~50ug，早晨空腹顿服；初始剂量后，每2~4周增加25~50ug，直至维持剂量：每日~ug。
?、主要原因
治疗指数较窄：除了对症治疗以外，必须严密滴定剂量。过量用药，不仅会产生与甲亢相同的症状和体征，还可能发生意识模糊、定向障碍、脑栓塞、休克、昏迷和死亡等事件。
剂量过多引起的症状不一定明显，可能摄入左甲状腺素钠数天后方出现症状。
5
硝苯地平
主要用于心绞痛和高血压。
?、用法用量
硝苯地平片：一般起始剂量10mg/次，一日3次口服；常用的维持剂量为口服10～20mg/次，一日3次。
硝苯地平控释片：通常治疗的初始剂量为每日30mg，一日一次；最大剂量，每日60mg，一日一次。
剂量调整：通常调整剂量需7～14天。如果患者症状明显，病情紧急，剂量调整期可适当缩短。
?、主要原因
窃血现象：硝苯地平属速效降压药，血压下降过快或幅度过大，可引起冠状动脉窃血，而导致心肌缺血或心肌梗死。
个体差异大：硝苯地平的血药浓度与临床疗效密切相关，存在着明显的个体差异。
硝苯地平的血药浓度受多种因素影响，包括制剂因素、种族因素、药物代谢酶的基因多态性、饮食因素、合并药物等。
6
血管紧张素转化酶抑制剂
主要用于高血压、慢性心力衰竭和急性心肌梗死后的治疗等。以依那普利为例。
?、用法用量
高血压：起始剂量为10-20mg，每日1次；常用维持量为20mg/日，根据病人的需要，可调整至最大剂量每日40mg。
与利尿剂联用治疗高血压：因这些病人可能有血容量不足或失盐，开始服用依那普利后可能发生症状性低血压，应从5mg/日或以下开始。
有症状的心衰或无症状的左心室功能不全：起始剂量为2.5mg，并应在密切的医疗监护下服用；在2~4周内，根据病人的耐受情况，将剂量逐渐增加到常用维持剂量20mg/日。
?、主要原因
首剂低血压：主要与脑血流灌注不足有关,，血压降低的同时，可发生轻度失控，头晕、头痛、全身乏力、视力障碍等，老年人可引起摔跌，严重时可引起暂时性知觉丧失、心动过缓。
卡托普利的首剂低血压发生迅速但持续时间短；依那普利和喹那普利的首剂低血压发生较慢但持续时间长；培哚普利、福辛普利的首剂低血压十分轻微。
7
β-受体阻滞剂
主要用于心绞痛、急性心肌梗死、心力衰竭、高血压等。以美托洛尔普通片为例。
?、用法用量
心绞痛：开始一次25-50mg，一日2-4次；以一周为间隔逐渐加量直到达到目标剂量；最大日剂量mg，分3次服。普通片受食物影响较大，应空腹服药。
目标剂量：静息心率降至55～60次/分。
?、主要原因
个体差异大：美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢。受遗传基因等多种因素影响，美托洛尔的体内过程差异很大，剂量必须个体化，以避免心动过缓的发生。
酒石酸美托洛尔在撤药时，应在大约2周的时间内逐渐减量以避免发生严重的心血管问题（如心肌梗死、心律失常、猝死等）。
8
α-受体阻滞剂
主要用于治疗前列腺增生和高血压等。以特拉唑嗪为例。
?、用法用量
良性前列腺增生：初始剂量为睡前服用1mg，且不应超过；一周或两周后每日剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日一次5～10mg。
如果停用特拉唑嗪一段时间后重新开始使用，则仍应从小剂量首剂开始服用。
?、主要原因
首剂低血压：特拉唑嗪抑制肾上腺素α1受体,使血压下降,尤其舒张压下降显著。首次给药后可能出现显著低血压，甚至引起晕厥。
药店智汇｜全国万从业者每晚