第12章抗肿瘤药
第5节调解体内激素平衡的药物
今日考点“你掌握的如何？”考点①：激素类抗肿瘤药的作用机制通常认为是通过特异性与激素受体结合而发挥作用的。激素受体均为胞浆蛋白和核蛋白。
考点②：孕激素类主要包括甲羟孕酮及甲地孕酮。主要适应症为乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌肾癌，也可用于改善晚期肿瘤患者的恶病质。
考点③：雌激素类药物的作用机制
一般认为是利用雌激素对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈作用，由于其不良反应较多，目前已很少用于治疗前列腺癌，有时用于治疗绝经后乳腺癌，常用药物包括己烯雌酚和炔雌醇。考点④：抗雄激素类药的代表药为氟他胺。该药是一种非甾体的雄激素拮抗剂，适用于晚期前列腺癌患者。其作用机制为与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体，抑制组织细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。
考点⑤：作用特点
绝经前患者应用LH-RH类似物可使雌激素水平降低到绝经后水平，此过程是可逆的。对于骨质疏松和心血管系统的副反应比卵巢切除轻，所以LH-RHa可用作绝经前或者围绝经期患者不可逆性卵巢切除的替代疗法。考点⑥：抗雌激素类药物常见的不良反应
面部潮红、多汗、子宫出血、白带增多、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕、抑郁等。考点⑦：氟他胺的主要不良反应
系因治疗过程中雄激素作用减少所致，包括男性乳房女性化，乳房触痛、溢乳等，减少剂量或停药后症状消失。少见腹泻、呕吐、食欲增加、失眠或疲倦等症状，一般不影响用药。开始今日练习1、大剂量可导致出血性膀胱炎
A、环磷酰胺B、博来霉素C、紫杉醇D、伊立替康E、柔红霉素向下滑动查看参考答案
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A环磷酰胺可引起出血性膀胱炎，而美司钠可防止膀胱*性的发生。2、易导致迟发性腹泻
A、环磷酰胺B、博来霉素C、紫杉醇D、伊立替康E、柔红霉素向下滑动查看参考答案
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D伊立替康的典型不良反应：迟发性腹泻(给药后5天，严重者致死)、骨髓抑制、乙酰胆碱综合征(早发性腹泻及岀汘、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎可用阿托品治疗)。3、易导致间质性肺炎
A、环磷酰胺B、博来霉素C、紫杉醇D、伊立替康E、柔红霉素向下滑动查看参考答案
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B博来霉素常见间质性肺炎、白细胞计数减少；罕见过敏性休克。4、有严重的心脏*性
A、环磷酰胺B、博来霉素C、紫杉醇D、伊立替康E、柔红霉素向下滑动查看参考答案
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E柔红霉素、多柔比星、表柔比星等蒽环类抗肿瘤药可致氧自由基形成，与其心脏*性有关，表现为剂量累积性的心肌炎，引起迟发性严重心力衰竭。5、甲氨蝶呤的抗癌作用机制
A、影响蛋白质的合成和功能B、直接破坏DNA结构C、干扰核酸生物合成D、干扰生物碱合成E、影响体内激素平衡向下滑动查看参考答案
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C甲氨蝶呤是抗代谢肿瘤药，是二氢叶酸还原酶抑制剂，干扰细胞的代谢过程而发挥作用。6、环磷酰胺的抗癌作用机制
A、影响蛋白质的合成和功能B、直接破坏DNA结构C、干扰核酸生物合成D、干扰生物碱合成E、影响体内激素平衡向下滑动查看参考答案
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B环磷酰胺是破坏DNA的烷化剂，通过结合细胞中DNA发生共价，使活性丧失或使DNA分子断裂——肿瘤细胞死亡。7、紫杉醇的抗癌作用机制
A、影响蛋白质的合成和功能B、直接破坏DNA结构C、干扰核酸生物合成D、干扰生物碱合成E、影响体内激素平衡向下滑动查看参考答案
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A紫杉醇作用机制独特，作用靶点是处于聚合状态的微管蛋白，妨碍纺锤体的形成，使细胞的正常分裂受阻，使细胞停止于G2/M期。——扫码